Действие препарата Лопирел при варикозе

Лопирел — лекарственное средство, влияющее на свертываемость крови.

Форма выпуска и состав

Главным активным веществом данного препарата является клопидогрел. Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Одна упаковка включает 30 или 90 таблеток, в каждой из которых содержится 75 мг действующего вещества.

Дополнительно в состав средства входят: кросповидон, оксид железа, тальк, целлюлоза, лецитин, макрогол, лактоза, глицерил дибегенат, диоксид титана, поливиниловый спирт.

Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму и розовый цвет.

Фармакологическое действие

Действующее вещество средства, попадая в организм человека, подвергается метаболическим превращениям под влиянием ферментов печени. Активные метаболиты оказывают подавляющее действие на процесс агрегации тромбоцитов.

Вещество угнетает связывание АДФ с чувствительными к нему рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов.

Таким образом, не происходит активация гликопротеина, ответственного за процесс склеивания тромбоцитарных пластинок. Действие активных метаболитов вещества является необратимым, поэтому агрегация тромбоцитов блокируется на протяжении всего периода циркуляции этих частиц в кровотоке.

Восстановление нормальной агрегационной способности крови происходит постепенно с обновлением количественного состава тромбоцитарной массы.

Действие средства проявляется с первого дня использования.

При употреблении стандартной суточной дозировки в 75 мг активность препарата постепенно увеличивается, стабилизируясь до конца первой недели курса лечения. Прием данной дозировки обеспечивает ингибирование агрегации на уровне 40-60%. Нормальная агрегационная способность крови восстанавливается в среднем за 5-7 дней после прекращения употребления лекарства.

Клопидогрел проявляет антиишемическую активность, снижая вероятность возникновения инфаркта миокарда и ишемических инсультов. Для оптимального воздействия вещества на организм нет необходимости комбинировать его с другими антиагрегантами.

При пероральном приеме в стандартной дозировке средство активно всасывается слизистой оболочкой кишечника. Максимальная эффективная концентрация в кровотоке наблюдается через 30-60 минут после приема. Биологическая доступность действующего вещества составляет не менее 50%.

Препарат практически полностью (до 98%) связывается с транспортными пептидами плазмы крови.

Метаболизм активного вещества происходит в печени под влиянием эстераз и ферментов системы цитохрома Р450. В результате первого взаимодействия образуется неактивный метаболит, второго — активное вещество. Последнее образует необратимую связь с тромбоцитарными пластинками, снижая степень их агрегации.

Период полувыведения клопидогрела составляет около 6-8 часов. Практически полностью препарат покидает организм спустя 5 суток после приема. Половина активного вещества выводится через кишечник, половина — через почки.

Показания к применению Лопирела

Препарат назначается для предотвращения атеротромботических явлений:

• пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, — показан не позже 1 месяца после приступа;
• людям, перенесшим ишемический инсульт, — применяется не позже 6 месяцев с момента возникновения;
• пациентам с тромботическими отложениями в периферических сосудах;
• в сочетании с ацетилсалициловой кислотой при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST;
• при остром коронарном синдроме;
• при нестабильной стенокардии.

Комбинация средства с ацетилсалициловой кислотой назначается для профилактики тромбоэмболии и атеротромбоза при фибрилляции предсердий. Данное сочетание показано пациентам, которые по тем или иным показаниям не могут получать терапию с применением антагонистов викасола.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению данного препарата являются:

• наличие индивидуальной гиперчувствительности к любому из веществ, входящих в состав;
• недостаточность печеночной функции в фазе декомпенсации;
• кровоизлияния в полость черепа;
• острые наружные и внутренние кровотечения;
• непереносимость лактозы, обусловленная генетически, а также дефицитом необходимых для ее переваривания энзимов;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации.

Особую осторожность стоит соблюдать пациентам:

• со слабо или средне выраженной недостаточностью печеночной функции;
• страдающим функциональной недостаточностью почек;
• перенесшим травму или хирургические манипуляции, создающие дополнительный риск возникновения кровотечений;
• с наследственными и приобретенными заболеваниями, при которых существует риск развития кровотечений;
• принимающим ингибиторы обратного захвата серотонина или НПВП, гепарин, варфарин;
• с наличием в анамнезе реакций гиперчувствительности при приеме лекарственных препаратов, в состав которых входят производные тиенопиридина;
• с врожденной гипофункцией энзима CYP2C19, участвующего в метаболических превращениях активного вещества данного средства.

Как принимать Лопирел

Препарат принимается перорально. Время приема не зависит от употребления пищи.

Стандартная суточная доза при инфаркте миокарда и ишемическом инсульте составляет 75 мг.

При остром коронарном синдроме, не сопровождающемся подъемом сегмента ST, назначается однократный прием 4 таблеток средства. Лечение продолжается с использованием стандартной суточной дозы, дополнительно назначается ацетилсалициловая кислота. Оптимальная дозировка последней должна быть не выше 100 мг, что позволит предотвратить возникновение кровотечений. Продолжительность лечения при этом состоянии может составлять до 1 года.

Лечение острого коронарного синдрома, сопровождающегося подъемом ST, начинается с однократного приема 4 таблеток препарата. Затем дозу снижают до стандартной. Терапия может дополняться АСК или тромболитиками. Длительность терапии может подбираться индивидуально, чаще всего составляет около 1 месяца.

При фибрилляции предсердий средство принимается в стандартной суточной дозировке. Также назначается АСК.

Люди с гипофункцией энзима CYP2C19 должны получать более высокие дозировки препарата, поскольку врожденная недостаточность данного фермента снижает эффективность лекарства. Все дозировки для таких пациентов увеличиваются вдвое.

Побочные действия Лопирела

Частота кровотечений различной интенсивности во время применения препарата по данным различных исследований составляла до 9% всех пациентов.

В период терапии наблюдались следующие побочные реакции:

• Кровь и лимфа: снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов; тромботическая пурпура; агранулоцитоз; анемия; панцитопения.
• Иммунная система: реакции гиперчувствительности, сывороточная болезнь, сыпь, зуд.
• Нервная система: нарушения вкуса, помутнение сознания, галлюцинаторный синдром, головные боли, головокружение, нарушения чувствительности, субконъюнктивальные кровотечения.
• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, васкулиты, образование гематом.
• Дыхательная система: спазм мускулатуры бронхов, пневмония, легочные кровотечения.
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота и рвота, кровотечения из органов ЖКТ, гастрит, гепатит, изменение характера стула, изменение активности печеночных ферментов, панкреатит, стоматит, язвенная болезнь желудка и тонкого кишечника, гастрит.
• Кожа и подкожная клетчатка: подкожные кровоизлияния, отеки, пурпура, плоский лишай, дерматит, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.
• Опорно-двигательный аппарат: боль в мышцах и суставах, кровоизлияния в полость суставов.
• Мочеполовая система: гематурия, гломерулонефрит.
• Другие: повышение температуры тела.

Передозировка

Передозировка данным средством приводит к увеличению продолжительности кровотечений. В качестве осложнения могут возникать спонтанные кровотечения.

Терапия требуется людям, которые столкнулись с повышенной кровоточивостью во время терапии. Нужно обратиться за медицинской помощью, которая включает в себя вливание тромбоцитарной массы.

Особые указания

Люди пожилого возраста, проходящие курс лечения препаратом, не имеют никаких особенностей его действия. Эффективность средства такая же, как и у молодых пациентов.

Пациенты с нарушенной функцией почек получают ту же дозу средства, что и здоровые люди. Хотя уровень подавления агрегации тромбоцитов у них немного ниже, время удлинения кровотечения равно аналогичному показателю у других людей.

При нарушении функции печени следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с риском развития геморрагического диатеза.

Противопоказано средство людям с наследственной непереносимостью галактозы и проблемами с всасыванием углеводных соединений.

Применение при беременности и в период лактации

Из-за недостатка информации о применении средства для лечения беременных женщин не рекомендуется использовать его для данной группы пациентов.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Это связано с тем фактом, что активное вещество средства и его метаболиты могут попадать в молоко. Влияние грудного молока, содержащего препарат, на младенцев неизвестно. Кормление не рекомендуется из-за потенциальной опасности для детского организма.

Применение у детей

Средство не рекомендовано для лечения пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация препарата с непрямыми антикоагулянтами создает риск возникновения кровотечений. В фармакодинамическом плане они не проявляют потенцирующего действия, но влияют на разные звенья системы гемостаза, вызывая ее дестабилизацию.

При совместном употреблении препарата с нестероидными противовоспалительными средствами существует риск возникновения бессимптомных желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы протонной помпы снижают активность всасывания данного антиагреганта.

Также существуют данные о возможности возникновения сердечно-сосудистых нарушений в результате применения подобной комбинации.

Одновременный прием антацидов на эффективность средства не влияет.

Сроки и условия хранения

Препарат годен к применению в течение 3 лет с момента выпуска. Хранить его следует при температуре до + 25 ºС в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту доктора.

Цена

Стоимость препарата зависит от места приобретения.

Аналоги

Аналогами данного средства являются:

• Авикс;
• Агрель;
• Атерокард;
• Деплатт;
• Дилоксол;
• Джендогрел;
• Клопигрел;
• Клопидал;
• Клорело;
• Ноклот;
• Пингель;
• Плавикс;
• Зилт;
• Тромбикс;
• Тромбонет;
• Фламогрель.

Схожим действием обладают ацетилсалициловая кислота и Кардиомагнил, в состав которого она входит.

Отзывы

Виктор Букреев, кардиолог, Харьков

Я считаю, что данный препарат эффективнее простой ацетилсалициловой кислоты. Хотя это сравнение может быть немного неправильным, но Лопирел лучше переносится пациентами и вызывает меньше побочных эффектов. Проверено на практике.

Препарат обойдется дороже, чем АСК, но эффект того стоит. Но это не значит, что нужно сразу же бежать в аптеку и покупать его без консультации врача. Это средство не подойдет многим: от людей, имеющих тяжелые проблемы с печенью, до пациентов с недостаточностью изофермента CYP2C19. Последняя патология встречается редко, но обнаружить ее без специалиста невозможно.

Применяя Лопирел, помните, что нельзя ни в коем случае отклоняться от советов доктора. Любая самодеятельность может обернуться кровотечением, из-за которого можно попасть в больницу. Все дозировки и длительность терапии должны быть такими, как вам посоветовал врач.

Геннадий Фокин, кардиолог, Москва

Хороший препарат с адекватной ценой. Назначаю его больным с тромбозом периферических артерий, риском тромбоэмболии, фибрилляциями предсердий. Назначать нужно осторожно, перед курсом лечения обязательно нужно пройти несколько анализов. Не понимаю людей, которые принимают подобные средства без предварительного обследования. Риск побочных эффектов высок при неумелом использовании.

Лопирел хорош тем, что его активное вещество начинает действовать практически сразу после попадания в организм. В случае передозировки можно быстро вернуть пациента в нормальное состояние — необходимо просто влить тромбоцитарную массу. Препарат не влияет на синтетическую функцию костного мозга, а просто инактивирует тромбоциты. Это уберегает пациентов от некоторых тяжелых последствий.

Карина, 57 лет, Курск

Я принимала Лопирел чуть больше месяца после перенесенного инфаркта миокарда. Принимала его вместе с другими препаратами, которых было немало. Не могу сказать, что помогло это средство, но после курса терапии я вернулась к прежней жизни. Во время лечения были некоторые побочные эффекты вроде кровоточивости десен, синяки появлялись быстро, но никаких тяжелых последствий для организма я не заметила.

Рекомендую Лопирел всем, кто столкнулся с инфарктом. Если вам прописал его врач, не задумываясь, покупайте — препарат стоит своих денег.

Леонид, 62 года, Ульяновск

Натерпелся я от Лопирела многого. Почти всю жизнь страдаю гастритом, но желудочно-кишечных кровотечений не было никогда. После того как врач назначил этот препарат, я впервые с ними столкнулся.

Сначала лечение проходило нормально, но затем появились тревожные симптомы. Появилась слабость, бледность, кровь в кале. Впервые кровь в стуле увидел в выходной день, возможности обратиться к врачу не было. Решил самостоятельно прекратить прием средства. Пока ждал понедельника, чтобы пойти в больницу, появилось сильное головокружение. Пришлось вызывать «скорую».

Благодаря усилиям медиков удалось сохранить здоровье. Во время эндоскопии обнаружилось внутреннее кровотечение, которое быстро остановили. Врач препарат заменил, после чего подобных ситуаций не возникало. Рекомендовать Лопирел не могу.