Октреотид (на латинском Octreotide) представляет собой синтетический гормон, аналогичный по свойствам соматотропину. Лекарственный препарат выпускается в виде растворов для инъекций и предназначен для использования при патологических состояниях, связанных с нарушением секреции гормона роста. Кроме того, химическое соединение подавляет секрецию инсулина поджелудочной железы.
Форма выпуска и состав
Медикаментозное средство выпускается в виде раствора для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения. Визуально препарат представляет собой прозрачную жидкость без цвета и запаха, упакованную в стеклянные ампулы. 1 флакон содержит 50 или 100 мкг действующего вещества — октреотида. В качестве дополнительных компонентов при производстве используют 1 мл воды для инъекций и хлорид натрия в количестве 9 мг.
Фармакологическое действие Октреотида
Октреотид является производным соматотропина — естественного гормона роста, получено синтетическим путем. При этом химическое соединение обладает аналогичными фармакологическими свойствами. Отличается пролонгированным (длительным) действием.
При введении в организм Октреотид начинает подавлять выработку соматотропина, спровоцированную патологическими процессами, силовыми нагрузками, сниженным уровнем инсулина или аргинином.
Синтетический аналог тормозит секрецию гормонов поджелудочной железы (инсулина, глюкагона) за счет замедления действия аргинина, гастрина, серотонина. Ингибитор действует одинаково по отношению как к патологическим явлениям, так и к гиперсекреции, вызванной неправильным приемом пищи. Косвенно препарат затрагивает и секрецию тиреотропина, вырабатываемого щитовидной железой.
После подкожного введения действующее вещество быстро абсорбируется на 100% и достигает максимальной плазменной концентрации в течение 30 минут. Внутривенно введенный препарат начинает действовать мгновенно. При попадании в кровеносное русло химическое соединение октреотида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) на 65%. Наблюдается незначительное связывание с форменными элементами.
Период полувыведения составляет 100 минут для подкожной инъекции.
В/в полувыведение производится в 2 фазы, первая из которых длится 10 минут, вторая — 90 минут. Медикаментозное средство покидает организм с каловыми массами, 32% препарата экскретируется мочевыделительной системой.
Показания к применению Октреотида
Препарат применяется для лечения акромегалии, когда необходимо проконтролировать основные симптомы клинической картины заболевания и одновременно снизить секрецию гормонов роста гипофиза и ИФР-1 (инсулиноподобный фактор роста) в плазме. При этом медикаментозную терапию назначают только на фоне неэффективности лучевой терапии и хирургического вмешательства.
Допустимо использовать лекарственный раствор для лечения при отказе от операции или наличии противопоказаний к хирургии.
Медикамент повышает эффективность лучевой терапии (применяют в промежутках между процедурами до достижения терапевтического эффекта).
При секретирующих эндокринных новообразованиях злокачественного характера в поджелудочной железе и ЖКТ препарат используют для мониторинга клинических проявлений:
- синдрома Вернера-Моррисона (ВИПома);
- ракового перерождения, которое возникает вследствие избыточной секреции рилизинг-фактора соматотропина;
- инсулиномы в качестве поддерживающего лечения и меры контроля за гипогликемией после хирургического вмешательства;
- раковых опухолей, сопровождающихся карциноидным синдромом;
- болезни Золлингера-Эллисона (гастриномы) — препарат принимается в сочетании с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов;
- глюкагономы.
Важно помнить, что медикаментозное средство не относится к классу противоопухолевых препаратов. Использование раствора Октреотида не устраняет злокачественные новообразования.
Медикамент входит в комбинированную лекарственную терапию и способствует повышению эффективности физиологических методов лечения.
Гормональное средство используют для остановки кровотечения при расширении вен пищевода на фоне цирроза печени и варикоза, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
Препарат запрещен к применению при повышенной восприимчивости тканей к активным и вспомогательным компонентам раствора. Противопоказан детям до 18 лет. Рекомендуется использовать с осторожностью при желчекаменной болезни и больным с сахарным диабетом.
Режим дозирования Октреотида
Препарат предназначен для внутривенного капельного и подкожного введения. Лекарственная терапия проводится в стационарных условиях под наблюдением медицинского персонала. Длительность лечения, суточную дозировку и метод введения определяет лечащий врач на основании индивидуальных особенностей пациента (возраста, массы тела) и данных лабораторных исследований. Ключевую роль в определении схемы лечения играет степень выраженности и вид патологического процесса.
| Заболевание | Модель терапии |
| Акромегалия | На начальном этапе терапии ставят в/в или п/к уколы 50-100 мкг 2-3 раза в сутки. При неэффективности лечения осуществляют введение 300 мкг подкожно с перерывом в 8-12 часов.
При длительном периоде лечения каждые 6 месяцев требуется определять уровень соматотропина. Если после 3 месяцев лекарственной терапии не был достигнут необходимый терапевтический эффект, то введение раствора прекращают. |
| Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы | Подкожно 300 мкг 1-2 раза в день при отсутствии реакции на начальную дозировку — 50 мкг, с аналогичным интервалом при постепенном повышении суточной нормы до 100-200 мкг, разделенных на 3 укола.
В экстренных случаях допускается назначение 600 мкг в день. Если лечение не дало результатов в течение недели, препарат отменяют. |
| Кровотечения из варикозных вен пищевода и желудка | Внутривенное капельное введение в течение 5 дней со скоростью 25 мкг в час. Дозировка подбирается индивидуально. |
Для лиц пожилого возраста старше 50 лет и для пациентов с печеночной недостаточностью требуется коррекция суточной нормы. При нарушениях со стороны почек дополнительное изменение дозировки не требуется.
Побочные действия
| Органы и системы, со стороны которых произошло нарушение | Негативные эффекты |
| Пищеварительный тракт |
|
| Нервная система |
|
| Эндокринная система |
|
| Кожный покров |
|
| Дыхательная система | Затрудненное дыхание, одышка. |
| Гепатобилиарная система |
|
| Сердечно-сосудистая система | Аритмия, сопровождается брадикардией или тахикардией. |
| Реакции в месте введения инъекции и общие расстройства |
|
| Иммунная система |
|
Передозировка
При злоупотреблении препаратом (в/в введении 2400-6000 мкг в день взрослому человеку при скорости 100-250 мкг на 60 минут или п/к более 1500 мкг на 3 укола) наблюдается клиническая картина передозировки:
- падение артериального давления;
- коматозное состояние;
- снижение массы тела;
- гипоксия нейронов головного мозга;
- остановка сердца;
- панкреатит;
- аритмия;
- жировое перерождение печени;
- лактоацидоз;
- гипертрофия печени.
Требуется срочная отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. При подкожном введении препарата в суточной дозировку от 3000 до 30000 мкг у пациентов со злокачественными образованиями не было выявлено побочных эффектов.
Особые указания
При наличии ракового перерождения гипофизарной железы требуется контролировать состояние в период лекарственной терапии. Повышается риск увеличения опухоли с последующим возникновением осложнений. При увеличении размеров новообразования необходимо осуществить замену терапии.
Октреотид приводит к восстановлению функции половых органов у женщин, страдающих акромегалией. Таким пациентам рекомендуется пользоваться контрацепцией при необходимости.
При длительном лечении требуется контролировать работу щитовидной железы и уровень сахара в крови. В редких случаях возможно изменение абсорбции липидов в тонком кишечнике. При использовании Октреотида наблюдалось снижение витамина В12.
В период медикаментозной терапии следует проводить регулярные обследования желчного пузыря 1-2 раза в год. Если в период лечения обнаружили камни в желчном пузыре при ультразвуковом обследовании, то клиническая картина разделяется на два типа:
- Бессимптомное образование камней. Рекомендуется произвести отмену препарата или продолжить лечение, предварительно обсудив возможные риски и пользу терапии с лечащим врачом. Нет необходимости проводить дополнительные исследования. Требуется частое наблюдение за течением заболевания.
- Желчекаменная болезнь с выраженной симптоматикой. Пациенту назначается стандартное лечение по устранению солевых образований в желчном пузыре. Выписывается комбинированная терапия с медикаментами желчных кислот.
При лечении опухолей в пищеварительном тракте и поджелудочной железе возможно развитие рецидива.
При наличии инсулиномы увеличивается продолжительность гипогликемии.
При сахарном диабете 1 типа возможно снижение потребности в приеме инсулина, тогда как у пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа (при сохранении частичной способности поджелудочной железы к выработке инсулина), препарат способен привести к постпрандиальному повышению сахара. Поэтому в период лечения требуется контролировать уровень глюкозы и проводить противодиабетическое лечение.
Применение при беременности и в период лактации
Неизвестно о способности активного вещества проникать через плацентарный барьер. Из-за отсутствия данных препарат принимают только в экстренных случаях, когда опасность для жизни беременной женщины превышает риск развития внутриутробных патологий у плода.
Рекомендуется отменить лактацию в период медикаментозной терапии.
Применение у детей
Запрещен к применению детям до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Октреотида с другими лекарственными средствами наблюдаются различные фармакологические реакции:
- Происходит снижение абсорбции группы циклоспоринов и Циметидина.
- Требуется строго скорректировать суточную норму при совместном использовании мочегонных, бета-адреноблокаторов, ингибиторов «медленных» каналов кальция, глюкагона и средств для перорального применения, снижающих уровень сахара в крови.
- В сочетании с Бромокриптином наблюдается повышение биодоступности последнего.
- Октреотид снижает активность веществ, которые трансформируются при участии цитохрома Р450.
Следует соблюдать осторожность при приеме Хинидина и Терфенадина совместно с производным соматотропина.
Сроки и условия хранения
Требуется содержать медикаментозное средство в сухом месте, ограниченном от воздействия солнечных лучей, при температуре +8…+25°С. Нельзя допускать попадание препарата к детям. Срок хранения — 5 лет с момента выпуска.
Условия отпуска из аптек
Препарат продается строго по рецепту врача.
Цена
Средняя стоимость 5 ампул Октреотида, содержащих по 50 мкг/мл активного вещества, варьируется от 635 до 1031 рубля. 100 мкг/мл стоят 1510-1827 рублей, 300 мкг/мл — от 6500 рублей. Для флаконов с 600 мкг/мл действующего соединения цена поднимается до 14 000 рублей.
Аналоги
К структурным аналогам производного соматотропина относятся:
- Октрид;
- Сандостатин;
- Октреодид Лонг;
- Октреотид Фсинтез;
- Серморелин;
- Октретекс;
- Октреотид-депо.
Цены на препараты отечественного производства ниже, чем на европейские дженерики.
Отзывы
Александр Плотнов, 43 года, Санкт-Петербург
Когда не мог сбить высокую температуру и избавиться от регулярной рвоты, позвонил в скорую помощь. Положили в больницу с панкреатитом. Боль в левом подреберье была невыносимой. Назначили капельницы Октреотида по 2 раза в день в течение недели. Температура спала через сутки. Еще через 3 дня прошла боль. Хороший препарат.
Елена Сквориц, 29 лет, Казань
Госпитализировали с острым панкреатитом и положили на стационарное лечение. Врач назначил капельницу с Октреотидом на 2 дня, потом перешли на подкожное введение. Побочных эффектов не наблюдала до конца терапии. Стало лучше на 4 сутки. Я смогла нормально ходить без болей и постоянной рвоты. Единственный недостаток — высокая цена. Препарат сильно бьет по кошельку и доступен не всем.
Ирина Золотова, 37 лет, Уфа
Вызвала скорую, когда началась рвота с кровью. В больнице поставили диагноз — кровотечение вследствие варикозного расширения вен пищевода. Назначили комплексное лечение Октреотидом и обезболивающими. Цена высокая, но препарат помог смягчить болезнь. Но на 2-3 сутки началась диарея, из-за чего пришлось заменить препарат.
Игорь Клещенко, 20 лет, Томск
Диагностировали аденому гипофиза, когда из-за сильных головных болей отправился к врачам. Получил направление на полное обследование головного мозга, после чего положили в больницу с назначением Октреотида. Препарат спас мою жизнь, несмотря на высокую стоимость. Пока лежал под капельницей, заметил, что средство обладает широким спектром действия. За неделю головные боли прошли. При этом улучшилась работа почек, суставы перестали болеть.
Вам может быть интересно:
Как правильно использовать препарат Октреотид Лонг?
Препарат Октреотид Депо: инструкция по применению
Действие препарата Рутозид при варикозе
Препарат Сандостатин: инструкция по применению
Почему при варикозе назначают Каверджект?
Как правильно использовать препарат Диклофенак 100?
Как лечить варикоз средством Альфа-токоферола Ацетат?
Препарат Вазапростан: инструкция по применению
Загрузка...
